產(chǎn)品功效
【藥理毒理】本品為外周性鎮(zhèn)咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。它的作用部位在外周結(jié)后與感覺性神經(jīng)肽相關(guān)的位點(diǎn)。它鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，維持時(shí)間長。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的不良反應(yīng)較少，是一種高效安全的鎮(zhèn)咳藥物。
對大鼠和狗進(jìn)行亞急性和長期毒性試驗(yàn)資料顯示，用藥期間的主要現(xiàn)象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮(zhèn)靜、外周擴(kuò)血管及心率增加；高劑量時(shí)對兩種動(dòng)物有肝毒性。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)兩種動(dòng)物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時(shí)左羥丙哌嗪才有微小作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收，生物利用度>75%。健康人口服單劑量30～90mg時(shí)，0.25～1h達(dá)到血藥高峰，與劑量相關(guān)；口服本品30mg、60mg、90mg時(shí)，血清峰濃度分別為81～263ng/ml、122～436ng/ml、279～651ng/ml；血漿蛋白結(jié)合率11%～14%，T1/2為1～2h左右。本品在體內(nèi)被廣泛代謝，代謝產(chǎn)物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產(chǎn)物，活性不明。35%原型和代謝產(chǎn)物在口服48h內(nèi)從尿排出。尚無有關(guān)食物影響本藥品吸收的資料。
【適 應(yīng) 癥】本品適用于急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的干咳和持續(xù)性咳嗽。
產(chǎn)品說明
【藥理毒理】本品為外周性鎮(zhèn)咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。它的作用部位在外周結(jié)后與感覺性神經(jīng)肽相關(guān)的位點(diǎn)。它鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，維持時(shí)間長。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的不良反應(yīng)較少，是一種高效安全的鎮(zhèn)咳藥物。
對大鼠和狗進(jìn)行亞急性和長期毒性試驗(yàn)資料顯示，用藥期間的主要現(xiàn)象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮(zhèn)靜、外周擴(kuò)血管及心率增加；高劑量時(shí)對兩種動(dòng)物有肝毒性。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)兩種動(dòng)物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時(shí)左羥丙哌嗪才有微小作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收，生物利用度>75%。健康人口服單劑量30～90mg時(shí)，0.25～1h達(dá)到血藥高峰，與劑量相關(guān)；口服本品30mg、60mg、90mg時(shí)，血清峰濃度分別為81～263ng/ml、122～436ng/ml、279～651ng/ml；血漿蛋白結(jié)合率11%～14%，T1/2為1～2h左右。本品在體內(nèi)被廣泛代謝，代謝產(chǎn)物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產(chǎn)物，活性不明。35%原型和代謝產(chǎn)物在口服48h內(nèi)從尿排出。尚無有關(guān)食物影響本藥品吸收的資料。
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