產品說明
【通用名】:替米沙坦膠囊
【英文名】:Telmisartan Capsule
【主要成份】:替米沙坦
【性 狀】:
本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【藥效學】:
研究證明,對所以種屬試驗動物,替米沙坦可對抗AGⅡ誘導的升壓作用。體外(大鼠分享的腎組織制備)和體內(麻醉大鼠)試驗表明,替米沙坦具有利尿作用,使鈉的排泄而非鉀的排泄增加。體外試驗還證明,替米沙坦使噻米的利尿作用增強,而卡托普利無此作用。
【藥代動力學】:
替米沙坦口服后,血藥濃度在藥后0.5—1h達鋒值(Cmax)。食物只稍微降低了替米沙坦的生物利用度,口服本品40mg后,食物使血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)大約減少了6%,口服本品160mg約減少20%。替米沙坦的絕對生物利用度劑量依賴性,40mg和160mg替米沙坦的生物利用度為42%和58%。替米沙坦口服的藥代動力學在20—160mg劑量呈非線性,血藥濃度(Cmax和AUC)增加的比例要大于劑量的增加。替米沙坦顯示了二級動力學消除,終末消除半衰期約為24h。一日一次服用替米沙坦,最低血漿藥物濃度度約為血漿峰濃度的10%—25%。每日一次,多日給藥,替米沙坦的血漿濃度蓄積指數(shù)為1.5—2.0 。
【長效保護】:
減少清晨急性心腦事件發(fā)生:動態(tài)血壓監(jiān)測(ABPM)是評價降壓藥物在服藥間歇期,抗高血壓效果是否具有持續(xù)性的一種重要手段。試驗結果顯示:24小時內以及在服藥間歇后6小時內,與同劑量的纈沙坦相比,替米沙坦具有更持續(xù)穩(wěn)定的降壓效果,特別是對舒張壓降壓更好,尤其在清晨血藥濃度低時仍能維持降壓效果,從而減少清晨性心腦事件的發(fā)生。
【適應癥】:
◆本品用于治療高血壓。
【用法用量】:
口服,成年人通常劑量為一次1粒,每日一次;根據病情也可用到每次2粒。
【不良反應:
替米沙坦副作用發(fā)生率為1%左右,和劑量無關,也不受患者性別、年齡、種族影響。偶見流感癥狀、消化不良、肌痛、泌尿道感染、腹痛、頭痛、不適、疲乏、咳嗽、高血壓、胸痛、惡心和外部水腫。
【規(guī) 格】:40mg/粒
【包 裝】:雙鋁泡罩包裝
【臨床賣點】:
◆治療高血壓Ⅱ類新藥,系第三代血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑;
◆高親脂性,在各種組織它對特異性AngⅡ結合部位具有高度親和性;
◆高選擇性,對拮抗AT1高選擇性,較AT2高3000倍;
◆高特異性,它對其它受體無親和力;
◆無激動性活性,對離體血管平滑肌標本無任何血管活性;
◆無ACEI的作用,不影響AngⅠ向AngⅡ轉化,也不加強緩激肽的減壓效能。緩激肽被認為與ACEI引起的多種不良反應有關,包括咳嗽、血管神經性水腫和低血壓等。而替米沙坦沒有上述作用,所以當患者因服用ACEI而出現(xiàn)咳嗽和血管神經性水腫時,替米沙坦(AngⅡ受體拮抗劑)是理想的替代品。
【患者需求】:
◆一天一次抗高壓藥物
◆長期保護,減少清晨急性事件發(fā)生
◆方便安全,不良反應發(fā)生率低
◆與AT1受體高度結合,有效保護靶器官