產品說明
【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
英文名：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna
本品為復方制劑，其組分為：每支含頭孢哌酮鈉以頭孢哌酮計1.0g和舒巴坦鈉以舒巴坦計0.5g。
【性狀】 本品為白色或類白色粉末。
【用法用量】
成人用藥：
本品成人每日推薦劑量如下：
比 例 頭孢哌酮/舒巴坦（克） 頭孢哌酮（克） 舒巴坦（克）
2：1 1.5-3.0 1.0-2.0 0.5-1.0
上述劑量分等量，每12小時給藥一次。在嚴重感染或難治性感染時，本品的每日劑量可增加到12克（即頭孢哌酮8克，舒巴坦4克）。舒巴坦每日推薦最大劑量為4克。
肝功能障礙患者的用藥：參見注意事項部分。
腎功能障礙者用藥：腎功能明顯降低的患者（肌酐清除率<30毫升/分鐘時）舒巴坦清除減少，應調整頭孢哌酮/舒巴坦的用藥方案。肌酐清除率為15-30毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為2克，分等量，每12小時注射一次。肌酐清除率<15毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為1克，分等量，每12小時注射一次。遇嚴重感染，必要時可單獨增加頭孢哌酮的用量。
在血液透析患者中，舒巴坦的藥代動力學特性有明顯改變。頭孢哌酮在血液透析患者中的血漿半衰期輕微縮短。因此在血液透析后，應給予一劑頭孢哌酮/舒巴坦。
靜脈給藥：
采用間歇靜脈滴注時，本品每瓶用適量的5%葡萄糖溶液或0.9%注射用氯化鈉溶液或滅菌注射用水溶解（參見使用/操作說明本品的溶解部分），然后再用上述相同溶液稀釋至20毫升，靜脈滴注時間應至少為15-60分鐘。
盡管乳酸鈉林格注射液可作為本品靜脈注射液的溶媒，但不能用于本品的最初溶解過程（參見配伍禁忌乳酸鈉林格注射液部分和使用/操作說明乳酸鈉林格注射液部分）。
采用靜脈推注時，本品應按上述方法溶解，靜脈推注時間至少應超過3分鐘。
肌內注射：
盡管2%鹽酸利多卡因注射液可作為本品肌內注射的溶媒，但不能用于本品最初的溶解過程（參見配伍禁忌利多卡因部分和使用/操作說明利多卡因部分）。
使用/操作說明
本品的溶解
本品每瓶內裝1.5克頭孢哌酮/舒巴坦。
總劑量 相當于頭孢哌酮+舒巴坦的劑量 稀釋液的體積 最高濃度
（克） （克） （毫升） （毫克/毫升）
1.5 1.0+0.5 3.2 250+125
本品頭孢哌酮和舒巴坦分別為10-250毫克/毫升和5-125毫克/毫升濃度范圍內，可與注射用水，5%葡萄糖注射液，生理鹽水，5%葡萄糖和0.225%氯化鈉注射液。5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液等配伍。
用乳酸鈉林格注射液
本品應使用滅菌注射用水進行溶解（參見配伍禁忌乳酸鈉林格注射液部分）。采用兩步稀釋法：先用滅菌注射用水溶解（如上表所示），再用乳酸鈉林格注射液稀釋至舒巴坦的濃度為5毫克/毫升的溶液（用2毫升初配液稀釋至50毫升乳酸鈉林格注射液中或4毫升初配液稀釋至100毫升乳酸鈉林格注射液中）。
用鹽酸利多卡因
本品應使用滅菌注射用水溶解（參見配伍禁忌利多卡因部分）。為獲得濃度≥250毫克/毫升的頭孢哌酮溶液，應采用兩步稀釋法：先用滅菌注射用水溶解（如上表所示），再用2%鹽酸利多卡因溶液稀釋，使約0.5%鹽酸利多卡因溶液中頭孢哌酮和舒巴坦的濃度分別達到250毫克/毫升和125毫克/毫升。
【不良反應】
通常不良事件是從臨床試驗期間及產品上市后的報告中收集的。很多事件可能是由用藥以外的因素如潛伏的疾病引起的。由于多數情況下不可能確定特定的因果關系（甚至許多不良事件并不是藥物不良反應），因此即便在不能確定是否由本品引起的情況下，也在此報告了所收集到的所有不良事件。本品通常耐受性良好，大多數不良反應為輕度或中度，可以耐受，不影響繼續治療。從約有2500位患者參加的比較性或非比較性臨床試驗數據中觀察到下列不良反應。
胃腸道反應：與其它抗生素一樣，本品最常見的不良反應為胃腸道反應。有報道，腹瀉/稀便最為常見（3.9%），其次為惡心和嘔吐（0.6%）。
皮膚反應：有報道，與所有青霉素類和頭孢菌素類抗生素一樣，過敏反應表現為斑丘疹（0.6%）和蕁麻疹（0.08%）。這些過敏反應易發生在有過敏史，特別是對青霉素過敏的患者中。
血液系統：曾報道有患者出現中性粒細胞輕微減少癥（0.4%，5/1131）。與其它β-內酰胺類抗生素一樣，長期使用本品可發生可逆性中性粒細胞輕微減少癥（0.5%，9/1696）。在治療過程中，某些患者可出現直接庫姆斯試驗陽性反應（5.5%，15/269）。與文獻中有關其它頭孢菌素的報道一樣，本品可降低血紅蛋白（0.9%，13/1416）和血細胞比容（0.9%，13/1419）。曾發生過一過性嗜酸性粒細胞增多（3.5%，40/1130）和血小板減少癥（0.8%，11/1414）。有報道，發生過低凝血酶原血癥（3.8%，10/262）。
其它：頭痛（0.04%）、發熱（0.05%）、注射部位疼痛（0.08%）和寒戰（0.04%）。
實驗室檢查異常：曾發現肝功能一過性升高，血清天冬氨酸氨基轉移酶（AST）為5.7%（94/1638），血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）為6.2%（95/1529），堿性磷酸酶為2.4%（37/1518），膽紅素為1.2%（12/1040）。
局部反應：本品肌內注射耐受性良好，偶有注射后注射部位出現一過性疼痛，與其它青霉素類和頭孢菌素類抗生素一樣，當通過靜脈插管注射本品時，某些患者可在注射部位發生靜脈炎（0.1%）。
有報道，本品上市后還發生了下列不良反應：一般不良反應：過敏反應（包括休克），心血管系統：低血壓，胃腸道：偽膜性腸炎，造血系統：淋巴細胞減少癥，皮膚/附件：瘙癢，Stevens-Johnson綜合癥，泌尿系統：血尿，血管系統：血管炎。
【禁忌】
已知對青霉素類、舒巴坦、頭孢哌酮及其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1.過敏反應
有報道，接受β-內酰胺類或頭孢菌素類抗生素治療的患者可發生嚴重的及偶可發生的致死性過敏反應。這些過敏反應更易發生在對多種過敏原有過敏史的患者中。一旦發生過敏反應，應立即停藥并給予適當的治療。
發生嚴重過敏反應的患者須立即給予腎上腺素緊急處理，必要時應吸氧、靜脈給予激素，并采用包括氣管內插管在內的暢通氣道等治療措施。
2.肝功能障礙患者的用藥
頭孢哌酮主要經膽汁排泄。當患者有肝臟疾病和/或膽道梗阻時，頭孢哌酮的血漿半衰期通常延長并且由尿中排出的藥量會增加。即使患者有嚴重肝功能障礙時，頭孢哌酮在膽汁中仍能達到治療濃度且其半衰期延長2~4倍。
遇到嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時合并腎功能障礙時，可能需要調整用藥劑量。
同時合并有肝功能障礙和腎功能損害的患者，應監測頭孢哌酮的血清濃度，根據需要調整用藥劑量。對這些患者如未密切監測本品的血清濃度，頭孢哌酮的每日劑量不應超過2克。
3.一般注意事項
與其它抗生素一樣，少數患者使用頭孢哌酮治療后出現了維生素K缺乏，其機制很可能與合成維生素的腸道菌群受到抑制有關，包括營養不良、吸收不良（如肺囊性纖維化患者）和長期靜脈輸注高營養制劑在內的患者存在上述危險。應監測上述這些患者以及接受抗凝血藥治療患者的凝血酶原時間，需要時應另外補充維生素K。
與其它抗生素一樣，長期使用本品可引起不敏感細菌過度生長。因此在治療過程中應仔細觀察患者的病情變化。與其它全身應用的抗生素一樣，建議在療程較長時應定期檢查患者是否存在各系統器官的功能障礙，其中包括腎臟、肝臟和血液系統。這一點對新生兒，尤其是早產兒和其他嬰兒特別重要。
4.對駕駛和操作機器能力的影響
頭孢哌酮/舒巴坦臨床應用經驗表明，本品不會降低患者駕駛和操作機器的能力。
5.配伍禁忌
乳酸鈉林格注射液：由于本品與乳酸鈉林格注射液混合后有配伍禁忌，因此應避免在最初溶解時使用該溶液。在兩步稀釋法中，先用注射用水進行最初的溶解，再用乳酸鈉林格注射液做進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液（參見使用/操作說明乳酸鈉林格注射液部分）。
氨基糖苷類抗生素：由于本品與氨基糖苷類抗生素之間有物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。如確需本品與氨基糖苷類抗生素合用時（參見適應癥聯合用藥部分），可采用序貫間歇靜脈輸注給藥，但必須使用不同的靜脈輸液管，或在輸注間歇期用一種適宜的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。另外，建議在全天用藥過程中本品與氨基糖苷類抗生素兩者給藥的間隔時間盡可能長一點。
利多卡因：由于本品與2%鹽酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌，因此應避免在最初溶解時使用此溶液。在兩步稀釋法中，先用注射用水進行最初的溶解，再用2%鹽酸利多卡因注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液（參見使用/操作說明利多卡因部分）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
曾在大鼠中進行了生殖毒性研究，所用劑量高達人體劑量的10倍，未發現其生育能力受到損害，也未發現藥物有任何致畸作用。舒巴坦和頭孢哌酮均可通過胎盤屏障，但尚未在妊娠婦女中進行過足夠的和有良好對照的試驗。由于動物生殖毒性研究的結果通常不能預測人體的情況，因此，只有在醫生認為必要時孕婦才能使用本品。
哺乳期用藥：
只有少量的舒巴坦和頭孢哌酮能夠分泌到人體的母液中，盡管只有少量的舒巴坦和頭孢哌酮能夠進入到母乳中，但哺乳期婦女仍應小心使用本品。
【兒童用藥】
本品兒童每日推薦劑量如下：
比例 頭孢哌酮/舒巴坦 頭孢哌酮 舒巴坦
（毫克/公斤體重/天） （毫克/公斤體重/天） （毫克/公斤體重/天）
2：1 30-60 20-40 10-20
上述劑量分成等量，每6至12小時注射一次。
在嚴重感染或難治性感染時，上述劑量（2:1的比例）可增加到240毫克/公斤體重/天（頭孢哌酮160毫克/公斤體重/天），分等量，每日給藥2-4次（參見兒童用藥嬰兒用藥部分及臨床前安全性資料兒童用藥部分）。
新生兒用藥
出生頭一周的新生兒應每12小時給藥一次，舒巴坦在患兒中的每日最高劑量不應超過80毫克/公斤體重/天，如需本品在患兒中的劑量超過80毫克頭孢哌酮/公斤體重/天，則必須采用2：1的本品（參見兒童用藥嬰兒用藥部分）。
嬰兒用藥
本品已被有效的用于嬰兒感染的治療。對早產兒和新生兒尚未進行過廣泛的研究，因此本品用于早產兒和新生兒前，醫生應充分權衡（參見臨床前安全性資料兒童用藥部分）。
頭孢哌酮不能將膽紅素從血漿蛋白結合部位中置換出來。
【老年患者用藥】
參見藥代動力學老年患者用藥部分。
【藥物相互作用】
有報道，患者在使用頭孢哌酮期間及停藥后5天內飲酒可引起面部潮紅、出汗、頭痛和心動過速等特征性反應，其它一些頭孢菌素也曾報道有類似反應。因此患者使用頭孢哌酮/舒巴坦時，如同時引用含有酒精的飲料應格外注意。當患者需要腸內或腸外營養時，應避免給予含有酒精成分的液體。
實驗室檢查中的藥物相互作用
使用Bennedict溶液或Fehling試劑檢查尿糖時，可出現假陽性反應。
【藥物過量】
有關人體發生頭孢哌酮鈉和舒巴坦鈉急性中毒的資料很少。預期本品藥物過量所出現的臨床表現主要是那些已被報道的不良反應的擴大。腦脊液中高濃度的β-內酰胺類抗生素可引起中樞神經系統不良反應，如抽搐等。由于頭孢哌酮和舒巴坦均可通過血液透析從血液循環中被清除，因此如腎功能損害的患者發生藥物過量，血液透析治療可增加本品從體內的排出。
【貯藏】密閉、在涼暗干燥處保存。
【包裝】管制西林瓶裝，8支/盒。
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